阿莫西林在动物体内的药动学研究进展
边栋 东北农业大学
兽医研究发现体内阿莫西林最佳吸收部位是小肠上部的吸收窗。阿莫西林在胃肠道内的吸收速率会受到食物的影响，在胃肠道内的吸收量会受到肠道疾病的影响。阿莫西林在动物体内广泛分布于肝、肾、肺、肌肉、前列腺、胆汁、腹水等部位，由于受到血脑屏障的影响，脑脊液阿莫西林药物浓度约为血药浓度的 1/10。
猪内服阿莫西林和阿莫西林散水化合物得出，猪内服阿莫西林(10 mg/kg.b.w)后，吸收半衰期为 0.74 h，达到峰值时间为 1.52 h，消除半衰期为 5.96 h，内服给药吸收良好，但因采食均衡性等原因个体差异较大。猪内服阿莫西林三水化物的主要药动学参数为，达到峰值时间为 3.6 h，血药峰浓度为 0.8 mg/L，生物利用度为 28%，平均滞留时间为 10.4 h，由此可见阿莫西林较阿莫西林三水化物内服给药吸收快且完全，在药动学特征上差异显著。研究阿莫西林在马、驹、羊、犬的半衰期分别为 0.66 h、0.74 h、0.77 h 及 1.25 h。犬的血浆蛋白结合率约为 13%，乳中药物浓度很低，阿莫西林在各种动物体内的表观分布容积(Vd)和稳态分布容积(Vss)都较小，除鸽以外，牛、马、驴、羊、猪、狗体内的 Vss 都小于 0.7 L/kg，其中猪体内的 Vss 最大。
国外报道猪单次内服给药（15mg/kg）后，血药峰浓度为 0.76 mg/L，达峰时间为 5.78 h，总体清除率为 3.7 mL/kg·min，消除半衰期为 5.96 h，药时曲线下面积为 434 μg/mL·min，平均滞留时间为 90.1 min，生物利用度 11%。
猪分别口服阿莫西林（15 mg/kg）和复方连翘提取物（60 mg/kg）-阿莫西林（15 mg/kg）后主要药动学参数分别为 Cmax为 0.96±0.29 μg/mL 和 0.96±0.37 μg/mL，Tp为 1.12±0.24 h 和0.51±1.55 h，消除半衰期 T1/2ka为 0.61±0.21 h 和 0.13±0.76 h，AUC 为 3.00±0.35（μg/mL）*h和 1.23±0.61（μg/mL）*h。口服复方散剂连翘提取物-阿莫西林在猪体内的阿莫西林的药时曲线下面积为 1.23±0.61（μg/mL）*h，静脉注射复方散剂连翘提取物-阿莫西林在猪体内的阿莫西林的药时曲线下面积为 2.045±1.61（μg/mL）*h。连翘提取物-阿莫西林的绝对生物利用度F 值为 60.14±2.56 %。
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