阿莫西林毒性及毒副作用的研究进展
边栋 东北农业大学
阿莫西林(Amoxicillin)，是一种最常用的广谱 β-内酰胺类抗生素，又称为羟氨苄青霉素，分子式为 C16H19N3O5S·3H2O，分子量 419.16，为一种白色粉末，半衰期约为 61.3 min，在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达 90%，临床一般多用其钾盐或钠盐，易溶于水，难溶于有机溶剂，耐酸不耐酶，口服和注射均易吸收。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强，是目前应用较为广泛的口服 β-内酰胺类抗生素之一，广泛应用于治疗猪、牛及家禽等畜牧动物的敏感菌感染。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、散剂等。
国外报道，腹腔注射给予小鼠舒巴坦、阿莫西林以及它们的复合制剂，LD50均大于 4000mg/kg。国外研究用地塞米松、环胞素 A、硫唑嘌呤免疫抑制剂作对照，研究常用药物的免疫毒理。检测连续染毒西米替丁、呋塞米、阿莫西林和普鲁卡因等 28 d，对小鼠的免疫病理、细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫的影响，结果表明阿莫西林为非免疫抑制药物。
在毒副作用方面，阿莫西林对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有很强的杀灭能力，在防治畜禽疾病方面效果显著，过量使用会造成阿莫西林在可食性动物组织中的残留和细菌耐药性的产生。据世界卫生组织统计，该类药物变态反应发生率为 0.7%~10%，过敏性休克发生率为 0.004%~0.04%。
阿莫西林静脉注射和腹腔注射给药，小鼠的 LD50均大于 5000 mg/kg，是临床用高剂量的 200 倍，表明阿莫西林的临床上的使用剂量是安全的，这与国外一些注射用阿莫西林的毒性情况基本一致。阿莫西林和丙磺舒的复合药物对小鼠 LD50为 3850 mg/kg，阿莫西林对小鼠的 LD50为3167 mg/kg。国外研究的阿莫西林和克拉维酸（4∶1）亚慢性毒性试验，第 1 组灌服蒸馏水作对照，第 2、3、4 组每天分别灌服 50、350、2450 mg/kg 剂量的阿莫西林和克拉维酸的复合药物，连续灌服 90 天。试验结束，所有小鼠存活，无任何临床症状，采食量、增重、血液参数与对照组也无显著差异。
有关报道动物可食性组织中阿莫西林的残留会导致敏感人群的过敏反应。所以应尽可能降低可食性动物组织中阿莫西林的残留量。食品中阿莫西林残留量过高还会对胃肠道的益身菌群的动态平衡造成破坏。而且获得耐药性的病菌，会加大疾病治疗的难度。复方阿莫西林散剂的急性和亚急性试验表明，连翘和阿莫西林复方药物对小鼠的最大耐受量为 40 g/kg，且亚急性试验结果表明，所有小鼠存活，无任何临床症状，采食量、增重、血液生理指标与对照组相比也无显著差异，只有高剂量组谷草转氨酶测定项出现了差异显著，且只有肝脏受到严重伤害时谷草转氨酶才会出现偏高, 这表明高剂量长期给药对肝脏的毒性较大。
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