复方阿莫西林在猪体内的生物利用度
崔琳 东北农业大学
生物利用度是评价药品质量的重要标准。在研究治疗严重疾病的药物、治疗指数窄的即量效曲线陡峭的药物、水溶性差或在胃肠道能形成不溶解型的药物都需要生物利用度的测定。临床分析药物治疗无效或中毒原因时,应考虑生物利用度的影响。由血药浓度-时间数据来评定生物利用度通常涉及三个参数:最大(峰)血药浓度,达到最大血物浓度的时间(达峰时间)和血药浓度-时间曲线下面积。血药浓度随着吸收分量的增加而提高;在药物消除率与吸收率相等时就达到血浓度高峰。单靠最大血药浓度来确定生物利用度会使人产生误解,因为药物一进入血流,立即就产生药物的消除。使用最广泛的吸收速率指标是达峰时间;吸收越慢,达峰时间越滞后。然而,达峰时间通常也不是一个好的统计指标,因为接近高峰时血药浓度相对平坦,是一个离散的值,其值大小依赖于采血样的频率和测定的重现性。
综上所述,AUC 是评定生物利用度的最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形药量成正比。为了精确测量 AUC,必须多次采取血样一直观察到药物在体内实际上完全消除为止。不同的药物制品,如其血药浓度曲线基本上重叠就可认为它们在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的药物制品具有相同的 AUC 值,而血药浓度-时间曲线的形状不同,那就可认为它们具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。本实验是通过口服和静脉注射两种给药途径,测得两组血药浓度,按照公式计算出复方阿莫西林的绝对生物利用度(60.14±2.56)%,可知,该药的生物利用度较高,在临床上能产生较好的疗效。口服吸收良好,可在体内达到较高血药浓度。
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