恩拉霉素药理学和药物动力学研究
邹成义 四川农业大学
1. 体外耐药性
在人体内得到的具有多重耐药性的葡萄球菌对恩拉霉素不发生耐药。恩拉霉素和肝菌肤、维吉霉素、硫肚霉素等对从牛、猪、鸡体内提取出的葡萄球菌抗菌效应发现，葡萄球菌对恩拉霉素所产生的耐药性速度最慢，而且最不稳定，在无恩拉霉素环境中(传代后)迅速消失。交叉耐药性实验结果表明，对维吉霉素发生了耐药性的葡萄球菌对红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、竹桃霉素、北里霉素也能发生耐药性，而对恩拉霉素发生了耐药性的葡萄球菌对上述抗生素不发生耐药。
2. 抗菌特性
恩拉霉素对革兰氏阳性菌有着很强的抗菌能力，对革兰氏阴性菌抗菌不强。在体外实验中，恩拉霉素的抗菌活性几乎不受PH值、液体环境以及培养基内容物的影响;也不受培养基中维生素、氨基酸或脂肪酸的影响。恩拉霉素主要在胞浆内起到抑制细胞壁合成所需的肚聚糖前体核普形成作用，因此主要在细菌的对数生长期起到杀菌和溶菌功效(这是对G+有效对G一不明显的主要原因)。恩拉霉素在有氧和缺氧环境中抗菌活性相同，不过在缺氧环境中杀灭革兰氏阳性菌比阴性菌能力更强。
恩拉霉素的抗菌谱要广于杆菌肤锌，黄霉素，而与硫肤菌素、维吉尼亚霉素差不多。恩拉霉素不被消化酶所分解，其在口服后通过消化道维持原形在粪便中排出，因此，口服主要对肠道细菌起作用。4周龄的小鼠，饲喂含loppm恩拉霉素的饲料，发现小肠内肠杆菌数减少，在接下来的两星期内，盲肠内肠杆菌数也有减少的趋势。
3. 药物动力学
口服恩拉霉素在畜牧动物体内很难吸收，在试验鸡、猪体内不能发现其分布。体重80一90kg的猪，饲喂含20PPm恩拉霉素的饲料，同时以氢氧化钠为标识物，处死之后，检查肠内每个区段恩拉霉素分布情况。虽然肠容物在肠前段被稀释，并且在肠后段被吸收，恩拉霉素和标识物的比例保持恒定，而且维持原型，保持生物活性。表明恩拉霉素不被消化道内消化酶所分解并以原形排出体外。给小鼠、大鼠和兔子肌注20mg/g的恩拉霉素，检查其体内分布。
结果表明，在注射后一段时间内首先是肾里面恩拉霉素浓度上升，随后是肝和脾。在血液内浓度开始下降时，在身体器官内恩拉霉素浓度仍在上升，并维持高浓度相当长的一段时间。肺里面的恩拉霉素浓度变换情况和血液一样。在脑部没能观察到恩拉霉素的痕迹，因此可以认为恩拉霉素不能通过血脑屏障。
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