动物专用头孢喹肟传统溶解方法的局限性

    硫酸头孢喹肟由德国赫斯特公司于二十世纪八十年代初开发，是唯一第四代动物专用头孢类广谱抗菌药，于1993年首次批准上市。具有抗菌活性强、药代动力学特征优良及毒副作用低等优点。但是硫酸头孢喹肟几乎不溶于水及甲醇、三氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶媒，这就给硫酸头孢喹肟制剂的生产和应用带来了诸多不便。

    目前，在传统药剂学领域有很多方法被用来提高难溶性药物溶解度和溶出速率，如将药物成盐、使用共溶剂增溶、制备成乳剂、用环糊精包合以及微粉化等。

    但是这些方法都有其各自的局限性，如：

    成盐的方法：只适合于某些弱酸或弱碱类药物，并不适合所有分子结构的药物；

    共溶剂增溶：存在有机溶剂毒副作用较大、配伍时药物容易析出、可供选择的溶剂非常有限等问题；

    制备成乳剂：药物必须溶解于某些有机溶剂中，也无法避免有机溶剂的毒副作用；

    环糊精方式：有较大的肾毒性，并且药物分子必须有合适的大小才能被包合；

    微粉化技术：稳定性问题和较高的费用限制了其使用。

    而混悬工艺：可以将难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中，从而形成一种非均相的液体制剂。混悬微粒一般在￠0.5-10um之间，在药剂学中，属于热力学不稳定的粗分散体系。相对于传统的药剂学增溶方法，混悬剂具有以下优势：

    1、混悬剂所用溶剂大多数为水，少数为植物油，无毒副作用；

    2、混悬剂中药物散度大，吸收迅速，有利于提高生物利用度；

    3、混悬剂可使难溶性药物制成液体制剂，方便临床应用；

    4、某些药物制成混悬剂，还可产生缓释作用。

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