盐酸沃尼妙林的药物动力学研究进展
李朋朋 华中农业大学
畜牧研究人员发现，猪口服盐酸沃尼妙林迅速吸收，吸收率大于90%，给药后1一4h达血浆最高浓度，血浆半衰期为1.3一2.7h，口服单剂量10mg/kg体重盐酸沃尼妙林时，达峰时间为1.85h，达峰药物浓度为1.29μg/mL，药时曲线下面积AUC为5.58μg/mL/h。当剂量增加到25mg/kg.bw时，达峰时间为2.9h，达峰血药浓度2.67μg/mL，药时曲线下面积AUc为18.23μg/mL/h;当剂量再增加到50mg/kg体重时，达峰时间4.15h，达峰血药浓度为6.23μg/mL，药时曲线下面积AUC为67.3μg/mg/h，血药浓度与给药剂量呈线性关系。反复给药后，发生轻微积累，但5h内平稳。每天2次，按5mg/kg体重剂量重复给药，血浆浓度维持稳定水平7.5d。因首过效应明显，血浆浓度受给药方法影响。
但盐酸沃尼妙林主要集中在组织中，尤其是在肺、肝脏组织中聚集度较高。以15个剂量的放射性标志的盐酸沃尼妙林拌料饲喂试验猪只，在最后1次给药后的第5天，肝脏药物浓度大于6倍的血药浓度 。以15mg/kg体重的剂量每天2次饲喂，连续饲喂4周，停药后2h，检测得出肝脏药物浓度为1.58μg/g，肺脏药物浓度为0.23μg/g，而血药浓度低于最低检测值未被检测出。若以盐酸沃尼妙林200μg/mL以同样的方法混饲喂养试验动物，之后测得结肠内容物的药物浓度为5.20林g/mL;当把盐酸改为75Ppm混饲喂养时，结肠内容物的药物浓度变成为1.68μg/mL，由此可见结肠内容物的药物浓度与混饲浓度呈线性关系。盐酸沃尼妙林在猪体内的代谢和排泄较为广泛，其代谢物主要以胆汁及粪便两种途径迅速排出体外，试验中87%的放射性标志物在最后一次给药后的3d内排出，同一时期尿中排泄物约占3%。
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