盐酸沃尼妙林的作用机理及抗菌活性
李朋朋 华中农业大学
盐酸沃尼妙林的作用机理与泰妙菌素类似,都是与病原微生物核糖体上的505亚基结合,从而抑制蛋白质的合成,高浓度时也抑制RNA的合成。由于抑制了细菌细胞的蛋白质合成,从而引起细菌死亡。畜牧研究人员发现盐酸沃尼妙林通过与病原微生物核糖体上的23SRNA的V区相互作用,阻止肤基转移酶正确定位于tRNA的CCA一末端,从而抑制病原微生物的蛋白质合成,导致其死亡。
盐酸沃尼妙林的抗菌活性很强,它对霉形体、螺旋体及细菌,例如关节炎霉形体、犬霉形体、牛鼻霉形体、猫霉形体、鸡败血性霉形体、鸡毒霉形体、链球菌、肺炎霉形体、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、放线杆菌、猪痢疾密螺旋体和结肠菌毛样螺旋体等均有较好的抗菌活性 。Han一 nanpC等报道,盐酸沃尼妙林对猪肺炎霉形体的MIC90。是0.0005微克/毫升,是泰妙菌素的100倍,是恩诺沙星的20倍;盐酸沃尼妙林对猪滑液霉形体的MIC值为0.0001一0.00025微克/毫升,是泰妙菌素的20一25倍,是恩诺沙星的400一500倍。据JordanF报道,从盐酸沃尼妙林、泰乐菌素、泰妙菌素、恩诺沙星及林可/壮观霉素对鸡败血性霉形体的最小抑菌试验可看出,盐酸沃尼妙林对鸡败血性霉形体的MIC为<0.008微升/毫升。KarlssonM报道,盐酸沃尼妙林和泰妙菌素对猪痢疾密螺旋体的MIC分别为0.016-1微克/毫升、0.031-2微克/毫升,体外抑菌试验显示,猪痢疾密螺旋体和结肠菌毛样螺旋体已经对泰妙菌素产生耐药性,但对盐酸沃尼妙林却仍然敏感对从澳大利亚分离得来的76株猪痢疾密螺旋体做了不同的微生物体外抑菌试验,结果表示,盐酸沃尼妙林最敏感,其MIC90是泰妙菌素20倍,是克林霉素16倍,是林可霉素的约64倍,是恩诺沙星、泰乐菌素的大概为256倍。
盐酸沃尼妙林具有独特的抗菌机制,优良的抗菌活性,预示其具有较好的防治效果,此外,正是由于它的这一特性,使得盐酸沃尼妙林不易产生耐药性,与其他的抗生素也不会轻易产生交叉耐药。国内外很多学者都极其关注盐酸沃尼妙林的发展,并进行了大量的研究工作,为其他科研工作者充分了解其药效学提供了丰富的参考资料。盐酸沃尼妙林对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、鸡霉形体、牛霉形体、猪肺炎霉形体、猪痢疾短螺旋体、猪滑液霉形体、细胞内劳氏菌郎恤ttan即、结肠菌毛样短螺旋体等均具有较好的体外抗菌活性,特别是对螺旋体属、霉形体属和细胞内劳氏菌高度敏感。
目前临床上常用于防治猪痢、猪地方性肺炎,也可用于牛蹄病、牛霉形体病 以及鸡、猫、犬的霉形体感染。另外,盐酸沃尼妙林抗幽门螺杆菌的活性比四环素和甲硝哇强,抗结核分枝杆菌的活性要优于异烟阱、链霉素及利福平等传统抗结核药,据有关材料它也偶尔用于人的耐药霉形体感染。此外,临床上也多将此药用于支原体感染。
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